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中药超微粉碎机-中药新药工艺研究现状及思考

日期:2012/11/7   浏览: 次

在中药新药研究过程中,处方和工艺是决定产品疗效和技术含量的关键因素。对于同样的处方,工艺研究水平的高低直接影响产品的疗效和市场竞争力。因此,新药研究单位应重视中药新药工艺研究,按照指导原则“科学、合理、先进、可行”的要求,发挥主观能动性,提高中药新药工艺研究水平和技术含量。

一、中药新药工艺应用现状与分析

下面以1999年申报临床试验研究的30个中药新药口服制剂品种为例,对中药新药工艺研究的现状加以分析概述。

1. 1应用研究现状

1.1.1调查品种的类别分布  新药所占比例一类为0,二类为13%,三类为87%,1999年5月15日以前四、五类新药临床前为备案品种,因此未予统计。
1.1.2调查品种的剂型分布  其中片剂所占比例为7%,胶囊剂为40%,丸剂为10%,颗粒剂为30%,口服液为10%,散剂为3%。
1.1.3调查品种的工艺研究概况  ①粉碎:普通粉碎采用例数为17(100%);超微粉碎为0。 ②提取:水提或醇提采用例数为25(89%);其他提取法为3(11%)。 ③固液分离:普通过滤采用例数为19(76%);离心过滤为4(16%);超滤、微滤为2(8%)。 ④精制:水醇或醇水法采用例数为4(50%);树脂技术为2(25%)。 ⑤干燥:普通烘干采用例数为7(31.8%);减压干燥为10(45.5%);喷雾干燥为4(18.2%)其他干燥为1(4.5%)。 ⑥制粒:湿法制粒采用例数为7(78%);干法制粒为2(22%)。 ⑦成型工艺(未计口服液):研究充分采用例数为17(63%);研究不充分为10(37%)。
1.1.4 调查品种的1g(或1ml)成品相当生药量概况  成品1g(1ml)相当生药量在5g以下者为21种(70%);5g~10g者5种(17%);10g以上者4种(13%),均系二类。

1.2 分析与评价

1.2.1总体看来,近年来的中药新药工艺研究水平趋于规范,各工艺阶段都做了相应的研究,尤其在提取、分离、纯化、浓缩、干燥阶段,都能以相对合理的指标进行技术条件的比较研究、考察和筛选。但在研究趋于规范化的同时,对不同处方、不同性质的药味缺少相应的个性及特性体现。这主要表现在常规工艺应用较多,新工艺、新设备、新辅料运用不多。多数研究者仍首选传统工艺方法,辅以数字量化指标的考察,而没有大胆的创新意识。如粉碎工艺大多采用普通粉碎,但超微粉碎对药效和成型有无更大提高?提取除常规的水提或已醇回流提取外,有无更适合处方中药材的其他提取工艺?固液分离除达到分离一般杂质目的外,是否有必要考虑超滤技术对不同分子量范围物质的筛分分离?精制除选用水醇法或醇水法外,有无更广泛地考察其他方法?干燥工艺仍有大量品种选择烘干,其它干燥方法对制剂中成分的保留率和干燥效率有无提高?成型工艺中的制粒大多采用湿法制粒,但干法制粒对成分的保留和生产效率有无提高?
1.2.2  中药新药工艺研究中对药材的前处理比较重视,但成型工艺相对研究不够深入,需补充资料的品种较多。①辅料选择较为局限,大多采用淀粉、生药粉,对现代医药工业发展起来的新辅料选择较少。②应采用合理的实验设计和考察指标。有效成分或指标性成分不是唯一考察要素。实验指标可考察外观、吸湿性、流动性、崩解溶出性、重量差异等。对实验指标应结合具体品种综合考虑,选择适当的实验设计和结果考察方法。
1.2.3由于口服制剂精制工艺研究较少,仅有约1/3品种进行了相关研究。现调查新药品种的单位生药量较低,七成品种每g(ml)成品相当生药量在5g以下,研究中应重视精制工艺,提高生药量,降低临床用药剂量。

2 现代制药新工艺应用

2.1 超微粉碎技术

采用超微粉碎设备可将原生药材从传统粉碎法得到的粉碎粒径150μm~200μm提高到现在的5μm~10μm,其植物粉末可以达到95%破壁水平。超微粉碎温度可控制在中温、低温、超低温,含有不同理化性质成分的药材均可采用。并且此种新技术适合于不同质的药材。超微粉末可使生药中有效成分得以充分保留,有效成分的溶出更迅速、释放更快、更充分,体内吸收过程更直接、快速,药物利用率大大提高。如根据文献报道以超微粉末制得的糖泰胶囊比普通粉末胶囊降糖效果更佳。

2.2  超临界萃取技术

以CO或加夹带剂的CO为提取溶媒,特别适合脂溶性成分的低温提取。超临界提取效率高,所得提取物更为纯化,易化分离、粘制。它的提取针对性强。文献已大量报道超临界萃取技术在植物中的应用,如补骨脂中补骨脂甲素等脂溶性成分的提取。

2.3  干法制粒技术

干法制粒是利用药粉的内在聚结力,采用重压使药粉成块再粉碎过筛得相应细度的颗粒。制粒过程中无液体加入,不需加热,更适合对热不稳定的药粉制粒。如含有丹参酮类的浸膏粉制粒,可提高对湿热不稳定的丹参酮类成分的保留率。

2.4新辅料的应用

适宜的辅料对剂型成型和制剂的崩解溶出性、防潮性等具有重要意义,随着现代医药工业发展起来的新辅料如交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、PEG、PVP和POLOXAMER等对中药制剂的研制具有借鉴价值。微晶纤维素是目前应用较广的一种辅料,它具有海绵状的多孔管状结构,受压时,它的多孔管状结构变为线性排列,再加之塑性变型,遇水后,水分子进入片剂内部,破坏微晶之间的氢键,促使片剂崩解。加入微晶纤维素还可以改善制剂的防潮性。低取代羟丙基纤维L-HPC具有崩解和粘结构的作用,POLOXAMER具有增溶作用,PEG和PVP的固体分散片具有速释作用。

随着现代科学技术的飞速发展,制药工业理论及学术水平的提高,中医药面临着很大的发展机遇和严峻考验。因此,中药制备工艺、制剂剂型的研究要有创新意识和思维,要根据以往的丰富经验深入药物本身性质、药物剂型与药物疗效关系的探索。总之,我们要努力开发、尝试、研究和应用新工艺、新技术、新设备、新辅料、新剂型、新给药途径,提高中药的整体水平。

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